3G手机版

实习医生日记之顽固失眠

实习医生日记之顽固失眠

今日去我院某教授跟门诊,有一位中年女性患者因“反复失眠20余年”来就诊。在此之前我并不知道真正意义上的熊猫眼,不过今日可真的见识到了,特拍了一张照片:

实习医生日记之—妊娠剧吐

实习医生日记之—妊娠剧吐

刘某,女,32岁,第一次怀孕,停经已12周。该患者停经的第九周开始出现恶心呕吐,开始时呕吐尚不多,3-5次每天。后来呕吐逐渐加重,7-8次每天,呕不能食,呕出食物及黄胆水。

实习医生日记之猪蹄脚

实习医生日记之猪蹄脚

组成 黄芪10克,党参(或太子参)10克,丹参10克,炒白术10克,薏苡仁15克,仙鹤草15克,白花蛇舌草15克,甘草5克。功能 益气活血,健运脾胃。主治 适用于治疗慢性萎缩性胃炎,或伴有肠上皮化生等

你现在的位置:首页 > 生物基因 > 生物研究 > 癌症研究 > 正文

Science:揭示243种激酶抑制剂的作用靶标

字号:T|T|T
摘要:年月日生物谷激酶是控制许多细胞功能包括细胞生长和自我毁灭的关键酶人类基因组中大约有种激酶在癌细胞中这些激酶经常过度活跃因而正常的调节机制不再发挥作用异常的细胞能够不受控制地增殖而且生长中的肿瘤启动血管的形成以维持自身的生存激酶抑制剂的使用能够成功地延缓某些癌症中的肿瘤生长当前有超过种激酶抑制剂正用于临床试验中它们中的种已被批准
2017年12月4日/生物谷BIOON/---激酶是控制许多细胞功能(包括细胞生长和自我毁灭)的关键酶。人类基因组中大约有500种激酶。在癌细胞中,这些激酶经常过度活跃,因而正常的调节机制不再发挥作用。异常的细胞能够不受控制地增殖,而且生长中的肿瘤启动血管的形成以维持自身的生存。
激酶抑制剂的使用能够成功地延缓某些癌症中的肿瘤生长。当前有超过350种激酶抑制剂正用于临床试验中,它们中的37种已被批准用于治疗。在很多情形下,单个激酶抑制剂的作用机制是未知的。很多激酶抑制剂在癌细胞中具有不同的功能靶点,因此它们的应用可能比之前想象的更加广泛。

在一项新的研究中,来自德国慕尼黑工业大学等研究机构的研究人员采取了一种独特的方法来阐明这些激酶抑制剂特异性地靶向哪些激酶和细胞信号通路:在超过6000小时的质谱分析中,他们分析了243种临床上测试过的激酶抑制剂与上百种激酶之间的相互作用。他们在接近生理条件下研究了这些激酶抑制剂的活性。他们不是利用基因工程产生的激酶进行测试,而是分析了白血病、脑瘤、结肠癌细胞对这些激酶抑制剂作出反应时的全部细胞内含物。通过这种方式,他们能够系统性地绘制出激酶-激酶抑制剂相互作用图谱。相关研究结果发表在2017年12月1日的Science期刊上,论文标题为“The target landscape of clinical kinase drugs”。

在这种图谱中,这些研究人员发现了之前与激酶抑制剂药物不相关联的新型激酶。作为其中的一种新型激酶,MELK已被鉴定为某些肺癌预后不良的生物标志物。论文通信作者、慕尼黑工业大学蛋白质组学与生物分析学主任Bernhard Küster说,“令人惊讶的是,一些测试过的激酶抑制剂能够阻断MELK活性。”这些研究人员也鉴定出几种MELK-激酶抑制剂复合物的精确分子结构,这就为开发优化的MELK抑制剂奠定了基础。
Science:揭示243种激酶抑制剂的作用靶标 卡博替尼结构式。
这些研究人员发现了当前用于治疗甲状腺癌的激酶抑制剂卡博替尼(cabozantinib)的一种新用途。结果表明卡博替尼也能有效地阻断一种在急性髓性白血病(AML)发病中起作用的激酶。这种药物能够显著地延缓白血病细胞在小鼠中的生长。Küster说,“鉴于这种药物是一种已被批准的药物,我们能够直接将它用于新的临床试验中。”

Küster协调开发ProteomicsDB数据库和德国癌症协会(German Cancer Consortium, DKTK)蛋白质组分析平台,这就让这些研究人员能够获取大量的激酶抑制剂数据。这些新的数据已让临床界感到激动人心:慕尼黑工业大学医院高级医生Florian Bassermann说,“这些信息对具有不同寻常的遗传特征的患者而言是特别重要的。分子肿瘤委员会如今有全新的选择来为每名患者推荐最合适的药物。”(生物谷 Bioon.com)

参考资料:

Susan Klaeger, Stephanie Heinzlmeir, Mathias Wilhelm et al. The target landscape of clinical kinase drugs. Science, 01 Dec 2017, 358(6367):eaan4368, doi:10.1126/science.aan4368

版权声明:本文系生物谷原创编译整理,未经本网站授权不得转载和使用。如需获取授权,请点击 Science:揭示243种激酶抑制剂的作用靶标 温馨提示:87%用户都在生物谷APP上阅读,扫描立刻下载! 天天精彩!
Science:揭示243种激酶抑制剂的作用靶标
发贴区
昵称|
注册
 欢迎您! | 退出

网友评论仅供其表达个人看法,并不表明山药网同意其观点或证实其描述。

可以输入300个字

返回顶部↑
网站简介 | 网站地图 | 人才招聘 | 法律声明 | 联系方式
Copyright © 2010-2016 www.sunyet.com 版权所有 神农山药网 - 健康门户网站
粤ICP备10229438号-1 | |